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氨基环醇类酶抑制剂先导化合物衍生库的构建及其衍生物生物活性的筛选
  • 项目名称:氨基环醇类酶抑制剂先导化合物衍生库的构建及其衍生物生物活性的筛选
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20872132
  • 申请代码:B020706
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2009-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人:薛亚平
  • 负责人职称:副教授
  • 依托单位:浙江工业大学
  • 批准年度:2008
中文摘要:

氨基环醇类化合物及其衍生物是自然界中极其重要的酶抑制类活性物质来源,具有重要的应用前景。本项目建立了氨基环醇类化合物酶抑制性能的高通量筛选模型,并用于氨基环醇类化合物生物活性的筛选及制备氨基环醇类化合物生物催化剂的改良。进行了氨基环醇类化合物的组合生物催化,建立了有效霉烯胺、有效霉胺、有效霉醇胺和有效霉亚基胺A等氨基环醇类先导化合物衍生库,并进行生物活性物质的筛选,得到多个糖苷酶或海藻糖酶抑制剂,开发了氨基环醇类化合物的高效分离技术。发现了氨基环醇类生物活性化合物具有增强阿卡波糖合成能力、降低杂质C生成的作用,建立了利用氨基环醇类生物活性物质组合生物催化技术高效制备阿卡波糖的方法,已在实际生产中推广应用。

结论摘要:

英文主题词aminocyclitol compound; lead compound; enzyme inhibitor;derivatives library; acarbose


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