我们发展了三种不同的方法来合成这些双山黄皮咔唑,其中关键反应有Pd催化胺化反应,Pd(DAC)2参与的环化反应,Japp-Klingmann 反应,Fisher Indolization反应,Pd/C脱氢反应,以及自由基偶联反应。得到这些双山黄皮咔唑后,我们用D-( )-樟脑磺酰酯为拆分手性源,成功将各消旋体的樟脑磺酰酯在硅胶柱上进行了手性分离,首次获得手性的双山黄皮咔唑( )-1,(-)-1,( )-2,(-)-2,( )-3,(-)-3。通过X-ray和CD光谱,确证了它们的绝对构型,测试了它们的抗癌抗疟活性。
英文主题词Biscarbazoles; chiral synthesis ,