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外消旋药物的拆分及无效对映体的转化研究
  • 项目名称：外消旋药物的拆分及无效对映体的转化研究
  • 项目类别：重大项目
  • 批准号：29790125
  • 申请代码：B020104
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：1997-06-30-2001-05-31
  • 项目负责人：林国强
  • 负责人职称：研究员
  • 依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
  • 批准年度：1997
中文摘要：

以酒石酸衍生物拆分了吡啶甲基和乙基亚砜,光学纯度大于百分之九十五:并经单晶X-衍射分析测定了吡啶乙基亚砜的绝对构型,并表明其手性识别是通过主-客体的二元络合物的立体选择作用产生的,以手性联二蔡酚作主体对映选择拆分了抗胃溃疡药物奥美拉唑和半索拉唑:并通过兰索拉唑的包结络合物的单晶X衍射分析测定了兰索拉唑的绝对构型,同时表计和合成了芳甲酰酒石酸衍生物手性拆分剂库并应用组合化学的平行合成原理对几类手性药物进生了组合拆分研究.筛选了两类拆分剂并用于沙西胺醇和特布他林的选择制备.通过对手性羟基乙酸作为氟西汀的拆分剂的筛选成功地制备了手性氟西汀.

中文主题词： 手性药物，拆分
结论摘要：

英文主题词Chiral drug, resolution

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 27
  • 4
  • 0
  • 2
  • 2
期刊论文
手性亚砜类化合物的包结拆分
（R）-乙基-2-吡啶亚砜与（4R,5R）-TADDOL包结晶体（C97）H（9）OS。C（31）H（30）
Studies on crystal structure of inclusion chiral crystal of (R)-ethy1-2pyridy1 sulfoxide with (4R,5R
Studies on crystal structure of inclusion chiral crystal of (R)-ethy1-2pyridy1 sulfoxide with (4R,5
化学拆分的新方法研究
Resolution of alkyl pyridyl sulfoxides by complexation with a chiral host compound derived from tart
anti-Prelog Microbial Reduction of Aryl a-Halomethyl or a-Hydroxymethyl Ketones with Geotrichum sp.
Synthesis of (R)-Cyanohydrins by crude (R)-oxynitrilase-catalyzed reactions in micro-aqueous medium
Enzymatic Synthesis of (R)-Cyanohydrins by Three (R)-Oxynitrilase Sources in Micro-aqueous Organic M
Resolution of omeprazole by inclusion complexation with a chiral host
A novel method of resolution -Chiral inclusion complextion
Microbial reduction of sulfer-containing ketones by Geotrichum sp.
Baker’s yeast mediated mono-reduction of 1,3-cyclohexanediones bearing two identical C(2) substituen
First Stereoselective Synthesis of the Versatile Chiral Building Block (7aR)-5,6-Dihydro-7a-methyl-1
Microbial Transformation of 2-Hydroxy and 2-Acetoxy Ketones with Geotrichum sp.
First (R)-Oxynitrilase-catalyzed Synthesis of Optically Active Fluorinated Mandelonitriles
Chemoenzymatic Synthesis of Ro 25-8210 and Ro 25-6630
Application of Bioreduction to the Asymmetric Synthesis of Chiral Drugs
Anti-Prelog Microbial Reduction, (R)-Oxynitrilase Catalyzed Cyanohydrination and the Synthesis of Op
A Study of asymmetric hydrocyanation of heteroaryl carboxaldehydes catalyzed by (R)-oxynitrilase und
氰醇裂解酶催化合成光学活性氰醇化合物
一种新酶源的醇腈裂解酶催化合成光学活性氰醇化合物
光学纯2-氟-?-甲基-(1,1’-二苯基)-4-乙酸的制备方法
一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D-(-)-苏式1-R-取代苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟-1-丙醇的方法
通过平行合成技术拆分沙丁胺醇
A parallel approach to direct resolution of albuterol
会议论文
Anti-Prelog Microbial Reduction, (R)-Oxynitrilase Catalyzed Cyanohydrination and Synthesis of Chiral
Anti-Prelog microbial Reduction and (R)-Oxynitrilase Catalysed Cyanohydrination
Biotansformation in Enantioselective Synthesis of Bioactive and Pharmaceutically Interesting Compoun
Biotransformation in Enantioselective Synthesis of Optically Active Compounds
获奖
一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D-(-)苏式-2-恶唑啉衍生物的方法
一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D-(-)苏式-2-恶唑啉衍生物的方法
著作
《手性合成——不对称反应及其应用》第一版
《Principles and Applications of Asymmetric Synthesis》
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