从海绵中,科学家分离出一种结构简单而又具有独特吡咯生物碱骨架的羧酸,命名为Makaluvic acids,目前共发现四个异构体(Makaluvic acid A-D)。它们的全合成研究国内外均未见报道,由于分离得到的样品量很少, Makaluvic acids的生物活性也未能得到很好的研究。本项目即是以此为出发点,首先全合成Makaluvic acids及其类似物,然后利用鱼虱病的病原体南海鱼虱为对象,构建新的药物筛选方法,对合成的新物质进行初筛,最后利用感染南海鱼虱病的石斑鱼作为测试对象,对初筛中获得的活性化合物进行细筛,来探讨Makaluvic acids对南海鱼虱生存活力的影响,揭示其构效关系。本研究拟通过构建海洋天然产物Makaluvic acids的全合成、结构优化,以及新的药物筛选方法,为研发热带海产名贵鱼种石斑鱼鱼虱病新药寻找先导化合物和候选药物。
英文主题词pyrrole alkaloid;makaluvic acid;synthesis; sea lice; bioactivity