本项目以探索天然冰片的归经特征为目的,首先建立了天然冰片在动物体内的气相色谱-质谱联用法,然后对天然冰片在小鼠体内的药动学和组织分布,以及在大鼠体内的药动学进行了研究,并以药时曲线下面积(AUC)为指标对天然冰片的归经特征进行了探讨;最后对天然冰片在动物体内可转化为樟脑的现象进行了探索,并对不同鼠龄、不同给药途径等可能影响体内转化的因素进行了分析。结果表明,本项目所建立的气质联用法可很好的进行天然冰片在动物体内的定量分析;天然冰片在动物体内的药动学特征中出现了多峰现象,且在多个组织内均具有相似的药动学特征;天然冰片归经特征根据AUC变化可与中国医学中认为冰片归心经的描述相对应,但不能通过此方式与归肺经进行关联和解释;天然冰片在动物体内生物转化研究表明,天然冰片通过肝脏等器官后在动物体内可转化为樟脑,且在各组织中均可检测到樟脑存在;不同鼠龄的小鼠对天然冰片的体内转化表现出较大差异,鼠龄越小造成转化的比率越高;不同给药途径分析结果表明,口服给药造成天然冰片在体内的转化率最高,而透皮吸收和吸入途径造成的转化率可基本忽略。本项目研究结果可为完善和加强天然冰片的安全性研究及合理应用提供实验依据。
英文主题词Natural borneol;channel tropism;pharmacokinetics;tissue distribution;biotransformation