本课题组按照研究计划要求,对常用的几大类药用辅料对P-gp和CYP3A4药酶作用进行了筛选,并利用筛选出的药用辅料对低口服吸收药物的吸收的促进作用进行了研究,对数据进行处理,并进行综合评价。结果表明,许多药用辅料可通过抑制小肠P-gp药泵及CYP3A4药酶的作用,促进药物的小肠吸收而提高药物的生物利用度,提示药用辅料对药物的作用可能产生重要影响。在药品的处方筛选时,应注重辅料与药物的生物体相互作用研究,合理选择药用辅料制备药物制剂。通过本项目的研究,为药物研发领域选择合适的辅料以研制新型制剂提供理论依据;为临床低生物利用度药物的疗效提高提供一条新的途径,为研制出高生物利用度药物,提高药物的有效性提供了重要的理论和实验依据。对推动药物制剂学科的发展作出了贡献。因此,本研究具有重要的理论意义和实际应用指导价值。研究小组基本按研究方案认真开展研究工作,绝大部分的研究均按预期设计方案进行取得了实验数据,且大部分呈阳性结果,令人满意。已发表研究论文9篇,其中SCI收录论文3篇,国内核心期刊论文6篇。培养博士研究生3名,硕士研究生4名。
英文主题词P-glycoprotein;CYP3A4;pharmaceutical excipient;absorption of small intestine;bioavailability;