本项目开展基于商品化鱼尼丁受体杀虫剂结构的合理分子设计工作,合成了多个系列计约400个新化合物,并主要测试了对东方粘虫、小菜蛾、甜菜夜蛾等鳞翅目昆虫的杀虫活性,发现了个别活性优异的化合物可以作为农药先导结构继续优化设计,例如含三氟乙氧基的氯虫酰胺类似物,含有硝基的氯虫酰胺类似物,2,3-二氢喹唑啉酮类,吡唑甲酰基硫脲类,双酰胺衍生物;利用计算机辅助方法,如CoMFA和CoMSIA以及DS软件等进行了构效关系研究和药效团模建数据库筛选工作,为新化合物设计合成提供了重要参考;在本校生测室建立了鱼尼丁受体杀虫剂活体筛选方法,并利用电生理学原理,初步建立了一种以鱼尼丁受体RyR为作用靶标的杀虫剂体外筛选平台。
英文主题词Ryanodine receptor; Insecticide; Synthesis; Biological activity