抗消化淀粉超分子结构修饰及其靶向控释载药特性研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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抗消化淀粉超分子结构修饰及其靶向控释载药特性研究

项目名称：抗消化淀粉超分子结构修饰及其靶向控释载药特性研究
项目类别：面上项目
批准号：20376027
申请代码：B060805
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2004-01-01-2006-12-31

项目负责人：陈玲
负责人职称：教授
依托单位：华南理工大学
批准年度：2003

中文摘要：

利用超高压、捏合、交联及酶修饰等方法将外加力场引入淀粉分子的相互作用中，诱导和调控淀粉分子的重组，构筑具有生理活性和结肠靶向载药功能的抗消化淀粉超分子聚集体，从而达到对淀粉在人体肠道中的生物降解性能调控的目的；探讨抗消化淀粉适当结构修饰对多肽、蛋白质药物控释效果及生物利用度的影响；通过体外和动物体内试验，考察抗消化淀粉－多肽、蛋白质药物口服结肠靶向控释给药系统的匹配程度和药效；进而设计出生物力学性能、载药性能及靶向控释性能良好的适合作为生物大分子药物载体的抗消化淀粉，并阐明其载药机理，为应用于临床提供理论依据。本研究对促进天然产物深加工和生物大分子药物制剂的发展具有显著的科学意义，对口服靶向控缓释剂型和天然多糖生物降解材料在生物大分子药物中的应用具有重要的指导意义。

中文主题词：抗消化淀粉;分子重组;结构修饰;口服结肠靶向;多肽蛋白质药物

英文摘要：

Resistant starch;Molecular rea

英文主题词： Resistant starch;Molecular rea

结论摘要：

为了实现生物大分子药物口服途径给药及使日趋增多的结肠疾病的治疗更加安全有效，因此研发适合的新型载体材料，建立新的给药体系已成为当前研究的热点。尤其是口服结肠靶向给药系统的研发倍受关注。本项目针对限制淀粉在口服结肠靶向给药系统中应用的关键基础科学问题，通过利用酶切支结合重聚集、强制重聚集、高温高压、捏合等物理方法和侧基化和交联等化学方法改变淀粉分子的聚集态结构和链结构，有效地提高和改善了淀粉的抗消化性能和载体特性，构筑了抗消化淀粉超分子体系；经现代仪器分析研究表明，不同方式构建抗消化淀粉的结构和载体特征呈现多样性，可以满足不同药物和制剂载体的需要；在此基础上，分别采用薄膜包衣、水凝胶及微丸包衣技术成功地构建出可适合作为生物大分子或小分子药物载体的抗消化淀粉口服结肠靶向薄膜包衣片、凝胶骨架片和薄膜包衣微丸给药系统，通过药物释放动力学研究，三类给药系统对牛血清白蛋白和5-氨基水杨酸药物具有很好的结肠靶向控释特性，结肠释药率达85%以上。本研究为口服结肠靶向给药提供了新的有效途经，对抗消化淀粉在医药特别是生物大分子药物控释中的应用具有重要意义，也为淀粉深加工及抗消化淀粉应用开辟了新领域。

成果综合统计