通过项目研究,成功的构建了化学-酶法耦合用于手性仲醇药物中间体制备的反应体系,并对反应的机理进行了研究。而目前国内外关于化学-酶法耦合用于制备手性药物中间体的报道很少,尤其是纳米固相催化剂和生物催化剂偶联的研究,更是很少有人研究。我们的研究表明 1、对生物催化剂的改良进行了研究,发展了几种生物催化剂的固定化新方法,不但可以很好的提高生物催化剂的选择性,而且很好的提高了生物催化剂的稳定性。 2、发现两大类化学催化剂体系即固体酸纳米催化剂和树脂类催化剂能够有效的用于仲醇类化合物的消旋化 3、建立了一个酰基供体的小分子库,可以通过改变酰基供体可以提高生物催化剂的选择性,因而可以得到高光学活性的产物。 4、在上面研究的基础上,成功的把化学消旋催化剂和生物催化剂耦合在一起,实现了高收率和高e.e.值手性化合物的制备。 5、对耦合反应的机理尤其是化学催化剂的消旋机理也进行了初步的研究。研究中所使用的化学催化剂均为廉价易得,所以是的本研究不但具有重要的学术价值,而且具有非产强的工业化应用前景。
英文主题词chemo-enzymatic dynamic kinetic resolution;coupling;Solid Acid;Acyl Donor