Amphidinolides是从海洋腰鞭毛虫Ampidinium sp的培养液中分离得到的一系列大环内酯化合物。它们具有丰富多样的结构多样性,而且大多数具有独特的细胞毒性,对NCI肿瘤细胞具有显著的活性,是潜在的抗癌药物。其中以Amphidinolide G,H分子活性尤为突出。Amphidinolide G和H是这一系列大环内酯类化合物中结构非常新颖的两个分子。它们都拥有一个大的内酯环,一个环外亚甲基,一个三取代烯烃成共轭二烯结构,一个烯丙基环氧,一个羰基和四个羟基,共九个手性中心。两者的区别仅在于成内酯环的位置不同,其中Amphidinolide G是26位的羟基成酯,形成一个27元内酯环,而Amphidinolide H是25位的羟基成酯,形成一个26元内酯环。本项目通过一系列的不对称反应,过渡金属催化碳-碳键形成反应等现代合成化学手段,进行Amphidinolide G和H全合成。
英文主题词Marine natural product;Total synthesis;Amphidinolide G, H;Stereoselective synthesis