基于氟代和无氟代、刚性构象二酰甘油(DAG)类似物的蛋白激酶C信号转导探针分子的设计与合成-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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基于氟代和无氟代、刚性构象二酰甘油(DAG)类似物的蛋白激酶C信号转导探针分子的设计与合成

项目名称：基于氟代和无氟代、刚性构象二酰甘油(DAG)类似物的蛋白激酶C信号转导探针分子的设计与合成
项目类别：重大研究计划
批准号：90713007
申请代码：B0206
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2008-01-01-2010-12-31

项目负责人：翟宏斌
负责人职称：教授
依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
批准年度：2007

中文摘要：

细胞信号转导主要是指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的刺激后经细胞内信号转导系统转换进而影响细胞生物学功能的过程。细胞信号转导作为重要的生理过程，任何异常的发生，都会引起代谢失常或疾病发生。蛋白激酶C(PKC)是动物细胞内信号转导中重要的酶，作为蛋白激酶家庭的重要成员，参与一系列重要生命过程。PKC与质膜的结合由膜中的二酰甘油(DAG)联合调控。DAG能和PKC同功酶结合，从而活化下游反应途径。PKC的异常激活可引起肿瘤、肿瘤转移、缺血再灌注引起的损伤、炎症反应以及糖尿病等重大疾病。因此PKC在生命过程中的重要性不可忽视。我们利用电子等排体等概念和引入额外构象固定因素等方法，设计了一系列氟代和无氟代、具有刚性构象的DAG类似物。我们合成了化合物1a，1b，并对其进行了生物活性测试；此外通过计算机辅助设计的手段对所设计的化合物进行了可能的活性排序。

中文主题词：小分子探针；信号转导；蛋白激酶C；刚性构象二酰甘油类似物；氟代

结论摘要：

英文主题词small molecule probe; signal transduction; protein kinase C; conformationally constrained DAG analogue; fluorination

成果综合统计