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2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及生物活性
  • ISSN号:1000-1565
  • 期刊名称:河北大学学报(自然科学版)
  • 时间:0
  • 页码:153-159
  • 语言:中文
  • 分类:O621.3[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]河北大学化学与环境科学学院化学生物学实验室,河北保定071002
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金资助项目(20672027);河北省自然科学基金资助项目(B2008000588);国家博士后基金资助项目
  • 相关项目:新型氮杂糖苷类抗病毒药物的设计、合成及活性评价
中文摘要:

以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定,并初步测试了化合物对糖苷酶(α-淀粉酶,α-和β-葡萄糖苷酶)及对宫颈癌细胞的抑制作用.

英文摘要:

A series of novel 2-(hydroxymethyl)-3-aryl-1,3-thiazolidin-4-ones (5) were conveniently synthesized by the microwave-assisted three-component one-pot condensation of glyoxylic acid ethyl, aromatic amines and 2-mercaptoacetic acid, which provided a series of new compounds of 1,3-thiazolidin-4- ones (4), and followed by the reduction with NaBH4. The structures of the compounds 5 have been determined by 1H NMR,13C NMR and MS spectral analysis. The glycosidases (a-amylase, α- andβ-glucosidase) inhibitory activities and cytotoxic activity against Hela cell of the compounds 5 were also evaluated.

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期刊信息
  • 《河北大学学报:自然科学版》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:河北省教育厅
  • 主办单位:河北大学
  • 主编:傅广生
  • 地址:保定市五四东路180号
  • 邮编:071002
  • 邮箱:hbdxxbz@hbu.edu.cn
  • 电话:0312-5079413
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-1565
  • 国内统一刊号:ISSN:13-1077/N
  • 邮发代号:18-257
  • 获奖情况:
  • 2008年10月荣获第二届中国高校优秀科技期刊奖,2008年荣获2006-2007年度河北省优秀科技期刊奖,2009年8月被河北省教育厅命名为2004-2008年度河北...,2009年8月在中国北方优秀期刊评选活动中被评为"中...,2009年10月荣获2009年全国高校科技期刊优秀编辑质量奖,2010年10月荣获第三届中国高校优秀科技期刊奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),美国数学评论(网络版),美国剑桥科学文摘,英国动物学记录,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:5593