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中文摘要：
本项目基于核苷类抗病毒药物构效关系研究，根据生物电子等排的原理，将具有高活性、低毒性的L-核苷和氮杂糖结构特征结合起来，设计合成核苷及类核苷等糖类衍生物，以期发新型高效低毒抗病毒药物提供先导化合物。以天然单糖为起始原料，设计合成了多个系列新的双环氮杂糖衍生物、螺噁嗪烷酮类核苷衍生物、二聚核苷、双碱基类核苷衍生物以及新型噻唑烷酮非核苷-核苷类抗病毒衍生物等；利用Staudinger/Aza-Wittig/缩合反应以及Staudinger/Aza-Wittig/还原反应，一锅法分别简便合成了噻唑烷酮基类核苷衍生物、噻唑烷酮连接双糖、以及氨基连接双糖和5'-N-芳基类核苷等衍生物；系统研究了微波促进反应在糖类衍生物合成中的应用。分别测定并比较了所合成化合物对糖苷酶、HIV逆转录酶、HCMV、VZV、肿瘤细胞、植物病菌等的抑制活性，初步发现糖基噻唑烷酮衍生物、噻唑烷酮非核苷-核苷类抗病毒衍生物和含芳基类核苷衍生物具有良好的抗病毒活性；二聚核苷、双碱基类核苷衍生物未表现出对HIV逆转录酶的抑制作用，但有明显的抗肿瘤作用。以上研究结果为进一步设计合成糖类及核苷类抗病毒、抗肿瘤药物奠定了基础。
结论摘要：
英文主题词Glycosides; Anti-virus drug; Anti-HIV; Anti-HBV; AntiHIV-RT
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