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3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O621.34[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室教育部药物化学与分子诊断省部共建重点实验室,保定071002
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20672027)、河北省自然科学基金(No.B2008000588)、河北省科学技术研究与发展计划(No.09276418D-13)资助项目.
中文摘要:

合成了系列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物, 并测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性. 部分化合物对A-549和Hela肿瘤细胞有弱的细胞毒性, 而对BGC-823没有抑制作用, 表现出一定的选择性. 其中, 化合物7ad对A-549有较强的抑制活性(IC50=21.0 μmol?L-1), 与阳性对照顺铂的抑制活性(IC50=19.4 μmol?L-1)相当. 初步的构效关系表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大.

英文摘要:

A series of novel 3-aryl-4-oxo-thiazolidin-2-carboxylic acid amides were synthesized and evalu- ated for their antiproliferative activity for three tumor cells. Some compounds showed weak cytotoxicity against A-549 and Hela tumor cells, but no antiproliferative activity against BGC-823, which suggested such compounds with a certain cytotoxicity selectivity to the three tumor cells. Among them, compound 7ad was the best one against A-549 with the IC50 value of 21.0 μmol.L-1, nearly equivalent to that of the positive control cisplatin (IC50=19.4 μmol.L-1). Preliminary structure activity relationship analysis of these ana- logues suggested that the steric factor may be important to the anti-tumor activity.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408