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2,5-取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成与杀菌活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:2014.7.15
  • 页码:1447-1451
  • 分类:TQ455.47[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]华中师范大学化学学院,武汉430079
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划(973计划,No.2010CB126100)、国家自然科学基金(Nos.21172090,31000867)和教育部创新团队项目部分(No.IRT0953)资助项目.
  • 相关项目:新型PDHc抑制剂类光学活性除草剂的设计,不对称合成与化学生物学研究
中文摘要:

利用生物活性亚结构拼接原理,将吡啶环、噻唑环引入到1,3,4-噁二唑母体结构中,设计并合成了-系列新型含吡啶(噻唑)的1,3,4-噁二唑衍生物.通过IR,1HNMR,EI-MS及元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-(6-氯吡啶-3-甲硫基)-5-(吡啶4-基)-1,3,4-噁二唑(I)经单晶X衍射证实了结构.初步测定了所合成化合物的杀菌活性,并比较了在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环和引入吡啶杂环后其杀菌活性的差异.结果表明:目标化合物对测试的5种菌均具有一定的杀菌活性,对水稻纹枯病的抑制效果普遍优于对其它菌种的抑制效果;在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环比引入吡啶杂环对其杀菌活性更有利。

英文摘要:

A series of new 2,5-disubstituted-l,3,4-oxadiazole derivatives have been designed and synthesized by adding pyri- dine ring and thiazole ring to the structure of 1,3,4-oxadiazole. The structures of target compounds have been confirmed by 1H NMR, EI-MS, IR spectroscopy and elemental analyses. The structure of 2-[(6-pyridin-3-yl)methylthio]-5-(pyridin-4-yl)- 1,3,4-oxadazole has been determined by single crystal X-ray diffraction. The results of preliminary bioassay indicated that some compounds possess potential fungicidal activities against Fusarium oxyporium, Gibberella zeae, Rhizoctonia solani, Dothiorella gregaria and Colletotrichum gossypii at a dosage of 5.0 × 10-5 g/mL. The fungicidal activities of 1,3,4-oxadiazole derivatives adding thiazole ring were better than those of those adding pyridine ring.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408