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噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:TQ455.47[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]华中师范大学化学学院,武汉430079, [2]湖北省农业科学院湖北省生物农药工程研究中心,武汉430064
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划(973计划, No. 2010CB126100);国家自然科学基金(Nos. 21172090, 31000867);教育部创新团队项目部分(No. IRT0953);国家科技支撑计划(No. 2011BAE06B04)资助项目
中文摘要:

根据活性亚结构拼接原理, 将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮. 再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料, 经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮. 通过IR, 1H NMR, EI-MS, 元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征. 代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代- 2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构. 除草活性测试结果表明: 部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.

英文摘要:

Ten 3-aryl-thiazolin-2-thione derivatives have been designed and synthesized by the reaction of 3-aryl-4-amino- 3H-thiazolin-2-thiones with phenoxyacetyl chloride and the aza-Wittig reactions of 3-aryl-4-amino-5-ethyloxyacyl- 3H-thiazolin-2-thione with phenols. The structures of target compounds have been confirmed by 1H NMR, EI-MS, IR spectroscopy and elemental analyses. The structure of 5-(4-Cl-phenoxy)-3,6-diphenyl-2-thioxo-2,3-dihydrothiazolo[4,5-d]- pyrimidin-7(6H)-one (C1) has been determined by single crystal X-ray diffraction. The results of preliminary bioassay indicated that some compounds possess good herbicidal activity against the roots of Rape and Barnyard grass.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408