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新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙的合成与生物活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O625.511[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]华中师范大学化学学院,武汉430079
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划(973计划,No.2010CB126100); 国家自然科学基金(Nos.21172090,31000867); 教育部创新团队项目部分(No.IRT0953)资助项目
中文摘要:

利用生物活性亚结构拼接原理,将活性酰腙亚结构与活性噻唑环亚结构进行拼接,设计合成了14个新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙衍生物.所有目标化合物经1H NMR、IR、质谱及元素分析等手段进行了表征,部分化合物还经过13C NMR进行了确证.抗肿瘤测试结果表明,该系列化合物表现出明显的抗肿瘤活性,其对人口腔上皮癌细胞株(KB)的抑制活性优于对鼻咽癌细胞株(CNE2)的抑制活性;采用离体平皿法对目标化合物进行杀菌活性测试,测试菌种为:小麦赤霉菌、水稻纹枯霉菌、黄瓜灰霉菌、番茄早疫菌、烟草赤星菌和黄瓜炭疽菌.结果表明,在1.0×10^-4 g/m L浓度下,目标化合物对部分菌种表现中等抑菌活性.

英文摘要:

14 novel N'-arylmethylene-N-(4-benzoyloxy-thiazole-2-yl) benzoylhydrazone derivatives were designed and synthesized by incorporating the activated structural templets of thiazole and acylhydrazone. All the target compounds were characterized by 1H NMR, IR, mass spectrometry and elemental analysis, and some of the compounds were confirmed by 13 C NMR. Anti-tumor test results showed that the hydrazone compounds showed significant anti-tumor activity. These compounds were more active against the KB cell lines than the CNE2 cell lines. All synthesized compounds were screened by plate method in vitro for their fungicidal activity against Gibberella zeae, Thanatephorus cucumeris, Botrytis cinereapers, Alternaria solani, Alternaria alternate, and Colletotrichum orbiculare. In the 1.0×10^-4 g/m L concentration, some tested compounds exhibited middle-inhibitory activity of funguses.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408