目的:测定20名中国男性健康受试者口服复方新诺明片(含磺胺甲恶唑800mg)后磺胺甲恶唑(SMZ)和N^4-乙酰基-磺胺甲恶唑(N^4-Ac-SMZ)的血药物浓度,进行药代动力学研究。方法:用反相高效液相色谱法同时测定磺胺甲恶唑和N^4-乙酰基-磺胺甲恶唑的血浆浓度,并计算药代动力学参数。结果:磺胺甲恶唑和N^4-乙酰基-磺胺甲恶唑的tmax分别为1.83±0.71h和8.10±2.94h,Cmax分别为37.57±13.52mg·L^-1和5.89±2.90mg·L^-1,t1/2分别为10.25±1.16h和12.65±1.44h,AUC0-34h分别为486.0±183.6mg·h·L^-1和131.7±64.1mg·h·L^-1,AUC0-8分别为562.6±196.7mg·h·L^-1和162.2±82.9mg·h·L^-1,MRT分别为15.8±1.5h和21.9±1.9h。结论:磺胺甲恶唑的乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式,20人中没有发现明显的快慢代谢分型。