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创新药物相关的药物代谢与动力学基础理论和新方法研究
  • 项目名称：创新药物相关的药物代谢与动力学基础理论和新方法研究
  • 项目类别：重点项目
  • 批准号：39930180
  • 申请代码：H3110
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2000-01-01-2003-12-01
  • 项目负责人：钟大放
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：沈阳药科大学
  • 批准年度：1999
中文摘要：

应用液相色谱质谱联用等现代分离分析技术和细胞分子生物学、药理学等方法，研究含碳氮双键药物的代谢构型转化及药物与谷胱甘肽、葡萄糖醛酸等生物分子的结合代谢反应机理，发展药物代谢的基础理论；阐明若干潜在新药的代谢与动力学过程，对代谢产物及新型目标化合物进行药效学及毒理学筛选，以优化药物结构与设计，为创新药物研究提供新思路。

中文主题词： 药物代谢；药物动力学；生物技术药物；候选药物；质谱法
结论摘要：

英文主题词drug metabolism; pharmacokinetics; biotechnology derived drugs; drug candidates; mass spectrometry

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 129
  • 63
  • 0
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  • 9
期刊论文
Determination of simvastatin in human plasma by LC/MS/MS: application to the PK study in healthy Chi
短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力
LC/MS/MS法测定人血浆中地洛他定：在药代动力学研究中的应用
液相色谱(电喷雾串联质谱法测定血浆中克仑特罗
西地那非衍生物的电喷雾离子阱质谱研究
阿苯达唑硫氧化产物的合成及电喷雾质谱分析
液相色谱(质谱(质谱联用法快速测定人血浆中法莫替丁含量
萘普生的微生物转化
高效液相色谱梯度洗脱法测定大鼠胆汁中9-硝基喜树碱含量
液相色谱(质谱联用法测定牛奶中4种四环素类药物残留量
拟低聚氨基糖类系列化合物异戊他定的微生物转化
柱前手性衍生化(正相高效液相色谱法拆分甲基麻黄碱对映异构体
重组蛋白多肽的临床药代动力学
Profiling of isovalertatin family aminooligosaccharides extracted from the culture of Streptomyces l
液相色谱(电喷雾串联质谱法测定人血浆中的班布特罗：在药物动力学研究中的应用
固相萃取(液相色谱(串联质谱法快速分析血浆中特布他林
美洛昔康在中国健康受试者体内的药物动力学研究
柱前衍生化(反相高效液相色谱法拆分酮洛芬对映异构体
麻黄碱对映异构体的柱前手性衍生化(反相高效液相色谱法拆分
6种口服降糖药的液相色谱(质谱分析
Identification of the metabolites of roxithromycin in humans
Simultaneous determination of flupirtine and a major active metabolite in human plasma by LC/MS/MS
Quantitative determination of nitrendipine and its metabolite in human plasma using LC/MS/MS
Demethylation metabolism of roxithromycin in humans and rats
重组人血小板生成素(rhTPO)在小鼠体内的代谢、分布和排泄
储存磷光屏放射自显影测定兔血浆中125I-重组人尿激酶原浓度的应用
氨基酸组成分析直接鉴定SDS-PAGE分离的蛋白质
Structural revision of isovalertatin M03, M13, and M23 isolated from the culture of Streptomyces lut
毛细管区带电泳监测牛胰岛素的去折叠过程
Determination of free and total wogonin in rat plasma by LC/MS/MS
Selective biotransformation of propafenone by Cunninghamella blakesleana
液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中氨氯地平
利用微生物转化模型研究苯丙哌林的代谢产物
大学生维生素C稳态血浆浓度分析
释放分割法体外评价释放特征符合Higuchi方程的缓释制剂药物动力学
愈美分散片人体药动学及制剂生物等效性研究
液相色谱(质谱联用法检测体液中三唑仑及其代谢产物
液相色谱(串联质谱法测定人血浆中的伪麻黄碱浓度
氨氯地平在中国受试者体内的药物动力学及制剂的生物等效性
用高效液相色谱方法测定人血浆中美洛昔康浓度
双硫仑的化学稳定性及降解产物
用液相色谱(离子阱质谱联用法检测兔体液中阿普唑仑及其主要代谢物
磺胺甲噁唑及其乙酰化代谢物的药代动力学研究
采用微生物转化法合成5-羟基普萘洛尔
罗红霉素主要代谢产物的体外抗菌活性研究
猕猴多次皮下注射重组人血小板生成素后药代动力学、血小板计数和抗体的变化
MALDI-TOF-MS研究糖蛋白核糖核酸酶B的一级结构
重组蛋白多肽药物生物等效性研究的必要性、可行性和方法学
重组人肿瘤坏死因子(突变体11a 的I期临床药代动力学
基因重组人粒-巨噬细胞集落刺激因子/白细胞介素-3融合蛋白在猕猴中的药代动力学
人尿源性激肽释放酶在家兔和大鼠中的药代动力学
单链尿激酶型纤溶酶原激活剂在兔和猕猴中的生物转化和药代动力学
静注125I-标记人重组单链尿型纤溶酶原激活剂后酸可沉淀放射性在兔组织的分布
MALDI-TOF-MS分析基因重组糖蛋白rhEPO的一级结构
生物质谱技术应用及进展
Structural revision of isovalertatin D03 and D23 isolated from the culture filtrate of Streptomyces
Studies of the abnormal bioavailability of clarithromycin and in vitro QC
Applications of LC/MS/MS in drug and biomedical analyses
Two butylated aminooligosaccharides isolated from the culture filtrate of Streptomyces luteogriseus
Study of the electrospray ionization tandem mass spectrometry of sildenafil derivatives
液相色谱(光谱联用技术在天然产物化学筛选中的应用
液相色谱(串联质谱法测定大鼠血浆中的汉黄芩素
LC/MSn法同时检测人尿中艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑
新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内主要代谢产物的分离与鉴定
生物质谱技术在糖蛋白结构分析中的应用
兔体内乌头碱代谢产物研究
猕猴静脉推注加滴注重组人碱性成纤维细胞生长因子后的药代动力学
Quantitation of the flavonoid wogonin and its major metabolite glucuronide in rat plasma by LC/MS/MS
Isolation and identification of the glucuronide of 4-(3H-1,2-dihydro-1- pyrrolizinone-2-methylamino)
Sensitive and specific LC/MS/MS assay for dihydroergotamine and its major metabolite in human plasma
Metabolism of roxithromycin in phenobarbital-treated rat liver microsomes
西地那非哌啶衍生物的负离子电喷雾多级质谱研究
新型抗炎镇痛剂SFZ-47及其代谢物的电喷雾离子阱质谱研究
Pharmacokinetics and partial thrombo- plastin time after intra-venous recom- binant hirudin variant-
乙氧苯柳胺-2-葡糖苷酸的分离鉴定
BE study of amlodipine maleate tablet and amlodipine besylate tablet (Norvasc) in healthy Chinese su
PK of a sustained-release formulation of buflomedil after single and multiple doses in healthy Chine
etermination of carbocysteine in human plasma by LC/MS/MS employing precolumn derivatization
生物质谱结合IMAC亲和提取和磷酸酶水解分析蛋白质磷酸化修饰
The metabolism of roxithromycin in golden hamsters
乙肝核酸疫苗在ＢＡＬＢ/ｃ小鼠体内的生物分布情况
液相色谱(串联质谱法同时测定人血浆中伪麻黄碱和苯海拉明
Identification of the metabolites of 9-nitro-20(S)- camptothecin in rats
A novel metabolic pathway of morphine: formation of morphine glucosides in cancer patients
Determination of ketotifen and its conjugated metabolite in human plasma by LC/MS/MS: application to
Determination of three major components of bitespiramycin and their major active metabolites in rat
Determination of scutellarin in rat plasma by HPLC/UV detection
Determination of cefaclor in human plasma by a sensitive and specific LC/MS/MS method
Pharmacokinetics of loratadine and its active metabolite in healthy Chinese subjects
Metabolism of SFZ-47 in chicken embryo by LC/MSn.
Microbial transformation of naproxen by Cunninghamella species
Pharmacokinetics of 9-nitro-20(S)- camptothecin in rats
LC-MS-MS analysis of 2-pyridylacetic acid: application to a pharmacokinetic study in healthy volunte
电喷雾-串联四极杆-飞行时间质谱法分析寡肽的一级结构
亲和层析结合生物质谱鉴定猕猴血清中的重组人内皮抑制素
Multiplex Single Nucleotide Polymorphisms Genotyping by MALDI-TOF Mass Spectrometry
大鼠硬膜外和静脉注射虎纹毒素-I后的组织分布
Pharmacokinetics of a novel antibiotic bitespiramycin in rats
液相色谱(质谱(质谱联用法测定猕猴血浆中阿德福韦
Quantitation of plasma samples with LC/MS/MS: application in PK studies
Ion suppression effects in pharmacokinetic assay by LC/MS/MS
Identification of drug metabolites with liquid chromatography(ion trap MS
Metabolism and absorption of epidermal growth factor (EGF) in rat’s in situ stomach and intestine
猕猴硬膜外及静脉注射 [~(125)I]虎纹毒素-1的药代动力学
罗红霉素在犬体内的代谢转化
高效液相色谱法测定大鼠组织及血浆中9-硝基喜树碱含量
LC/MS/MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度及其药代动力学研究
液相色谱-质谱联用法鉴定必特螺旋霉素中多组分
HPLC法测定复方片剂中依那普利相关物质
In vitro identification of metabolites of verapamil in rat liver microsomes
Metabolites of a novel antibiotic bitespiramycin in rat urine and bile
Biotransformation of verapamil by Cunninghamella blakesleana
Anti-tussive activity of benproperine enantiomers on citric acid-induced cough in conscious guinea p
Rearrangement process occurring in the fragmentation of adefovir derivatives
Simultaneous determination of albendazol and its major active metabolite in human plasma using LC/MS
LC/MS/MS测定人血浆中氯诺昔康：在药物动力学研究中的应用
头孢克洛缓释片临床药代动力学及生物等效性
LC/MS/MS法测定比格犬血浆中特拉唑嗪及其在PK研究中的应用
(1-酸糖蛋白手性柱拆分泮托拉唑对映体
Rapid determination of metformin in human plasma by LC/MS/MS
Determination of nimodipine in human plasma by a sensitive and specific LC/MS/MS
Simultaneous determination of chlorpheniramine and pseudoephedrine in human plasma by LC/MS/MS
pH-Dependent geometric isomerization of roxithromycin in simulated gastrointestinal fluids and in ra
^125I-聚乙二醇化胸腺素α1的制备与纯化
α1—酸糖蛋白手性柱拆分泮托拉唑对映体
LC／MS／MS法测定比格犬血浆中特拉唑嗪及其在药物动力学研究中的应用
液相色谱-电喷雾串联质谱法测定血浆中二氢麦角胺及其8'-羟基代谢物
小克银汉霉菌对萘普生的微生物转化(英文)
人与大鼠体内罗红霉素去甲基化代谢(英文)
会议论文
液相色谱-串联质谱法在药物动力学研究中的应用
采用液相色谱-离子阱质谱联用法鉴定药物代谢产物
一种新抗生素必特螺旋霉素在大鼠体内的药物动力学
电喷雾离子阱质谱法快速鉴定艾瑞昔布在大鼠尿粪中的主要代谢产物
罗红霉素在大鼠体内消除过程中的立体选择性
LC-MS/MS法同时测定人体血浆中依那普利及其活性代谢物依那普利拉
液相色谱-质谱法测定人体血浆中阿那曲唑
抗癌新药CA4P的动物药代动力学
HPLC法测定FR-1及其主要代谢产物CA4在荷瘤裸鼠中的组织分布
LC/MSn法检测大鼠尿中维拉帕米及其代谢物
液相色谱质谱联用技术在多组分药物药代动力学研究中的应用
LC-MS/MS法测定比格犬血浆中氢吗啡酮
LC-MS/MS法在必特螺旋霉素I期临床研究中的应用
LC-MSn法分析大鼠尿样中的黄芩苷及其异构体
LC-MSn法检测微生物转化液中乙氧苯柳胺的代谢产物
HBV DNA疫苗的生物分布及基因组整合研究
Pharmacokinetics and distribution of Huwen toxin-1 after epidural and intravenous administration to
药物研究中的LC/MS
液相色谱-电喷雾串联质谱法测定血浆中克仑特罗
生物高技术药物药代动力学研究展望
猕猴多次皮下注射rhTPO的药代动力学及浓度与血小板计数及抗体关系的观察
国产rhIL-11与Genetic institute公司rhIL-11的体外免疫活性和体内血药浓度及生物等效性比较
储存磷光质屏放射自显影结合聚丙烯酰胺凝胶电泳测定兔血中125I-重组人尿激酶原浓度的动力学变化
单链尿激酶型纤溶酶原激活剂在兔及猕猴中的生物转化和药代动力学
TPO的药代动力学
Proteome analysis of cancer cell by two-dimensional gel electrophoresis and MALDI-TOF mass spectrome
Reaserch of pharmacokinetics and metabolism of Rh-Endostatin by immunoaffinity extraction and biolog
Pharmacokinetics, peripheral platelet counts and anti-TPO-antibodies after multi-dosing of rhTPO in
Pharmacokinetics and peripheral platelet counts after single or multi-dosing of recombinant human in
氯雷他定的相对生物利用度及人体药物动力学研究
曲美布汀的药物动力学研究及制剂的生物等效性评价
LC-MS-MS法测定大鼠血浆中的汉黄芩素
LC-MS-MS同时测定人血浆氯雷他定和去羧乙氧基氯雷他定
液相色谱-电喷雾串联质谱法测定血浆中二氢麦角胺及其8’-羟基代谢物
有机质谱在药物代谢研究中的应用
阿地福韦及其衍生物的电喷雾质谱裂解机理
LC/MS/MS法同时测定混合血浆样品中曲美布汀和西沙必利浓度
Application of LC/ESI-MSn for the profiling of aminooligosaccharides
利用波谱技术研究Stephaflavone A的化学结构
Stereoselectivity in roxithromycin metabolism in humans
Applications of LC tandem mass spectrometry
液相色谱-质谱联用法在药物代谢研究中的应用
中国健康受试者口服福辛普利药代动力学研究
一种拟低聚氨基糖类药物的大鼠肠道代谢研究
普罗帕酮羟基化代谢的种属差异
结合型药物代谢产物的液相色谱/电喷雾离子阱质谱分析
乙肝核酸疫苗的生物分布研究
液相色谱质谱联用法在药物研究中的应用
罗红霉素在犬体内经不同给药途径的代谢研究
建立细胞放射免疫法测定猕猴血浆中人鼠嵌和抗CD20单克隆抗体的浓度
液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中大豆苷元及其葡萄糖苷酸结合物
液相色谱-串联质谱法测定人体血浆中雷贝拉唑
液相色谱-串联质谱法测定人体血浆中佐米曲普坦
液相色谱-串联质谱法快速测定人体血浆中替米沙坦
LC/MS/MS in the identification of drug metabolites
LC-MS/MS技术在药代动力学研究中的应用
天坛生物产基因重组人干扰素(-1b与参比品Betaseron体内血药浓度和生物等效性及抗病毒活性研究
LC-MSn法鉴定大鼠尿中雷诺嗪的代谢产物
LC-MSn法鉴定大鼠尿中泮托拉唑代谢产物
罗红霉素在金黄地鼠体内的代谢
维拉帕米在大鼠肝微粒体中的代谢
柱前衍生化高效液相色谱法测定大鼠血清中的vertimicin
电喷雾离子阱质谱分析喜树碱及其衍生物
著作
生物技术药物药代动力学研究
临床药代动力学基础与应用
抗体工程药物
蛋白质组学：从序列到功能
生物药物分析
生物质谱技术与方法
实用药物动力学
蛋白质组学：理论与方法
现代仪器分析在生物医学研究中的应用
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基于微透析-液相-质谱在线联用技术的女贞子裂环环烯醚萜苷药动学与代谢物研究的新方法
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骆驼蓬活性生物碱代谢转运规律及其对老年痴呆症中枢神经递质的影响和作用机制研究
期刊论文 108
微分方程理论在制定最佳用药方案中的应用
期刊论文 12
钟大放的项目
关于药物代谢立体选择性的研究
药物学
期刊论文 6