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罗红霉素主要代谢产物的体外抗菌活性研究
  • 期刊名称:中国抗生素杂志
  • 时间:0
  • 页码:25: 443-446, 2000
  • 语言:中文
  • 分类:R978.15[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:沈阳药科大学,沈阳
  • 相关基金:国家自然科学基金!资助项目 ;编号 39930 1 80 ;3962 50 25
  • 相关项目:创新药物相关的药物代谢与动力学基础理论和新方法研究
中文摘要:

临床上广泛使用的(E)-罗红霉素在人体内有多种代谢途径。在鉴别和制备其代谢产物的基础上,采用二倍稀释法,选用3种生物检测实验标准菌株,测定了母体药物和6种主要代谢产物的体外抗菌活性(MIC,MBC)。结果表明,(E)-罗红霉素经代谢转化后,生成的(Z)-罗红霉素异构体的活性略下降,(E)-红霉素肟的活性无明显改变,(E)-O-单去甲罗红霉素的MIC未改变,而对芽孢杆菌的MBC有所降低,(E)-N-单去甲甲红霉素的活性显著降低,(E)-脱红霉糖罗红霉素则基本失活, 药物及代谢物在不同菌株之间的MIC和MBC变化趋势基本相同,MBC较相应的MIC大100~1000倍左右。

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