目的阐述酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase,ACAT)的发现、结构、组织分布、生物学特征、与脂代谢相关疾病的关系及其抑制剂的研究进展,探讨ACAT抑制剂的临床应用前景,为脂代谢相关疾病提供新的药物作用靶点与治疗策略。方法查阅近年来国内外的ACAT相关的文献,对ACAT进行综述。结果与结论 ACAT是在体内控制胆固醇代谢的关键酶,与高脂血症、动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等心脑血管疾病的发生和发展密切相关。ACAT抑制剂有望成为一类新型的治疗高胆固醇血症、动脉粥样硬化、阿尔茨海默病的药物。