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基于呋喃环骨架抗血吸虫药物的设计与合成
  • 项目名称：基于呋喃环骨架抗血吸虫药物的设计与合成
  • 项目类别：青年科学基金项目
  • 批准号：21202023
  • 申请代码：B020101
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2013-01-01-2015-12-31
  • 项目负责人：陈正旺
  • 依托单位：赣南师范学院
  • 批准年度：2012
中文摘要：

血吸虫病是一种严重危害人类健康，影响社会发展的人畜共患寄生虫病。吡喹酮作为治疗日本血吸虫病的唯一特效药，其耐药性和抗药性问题引起了广泛关注，研制新的替代药刻不容缓。本项目以硝基呋喃为先导化合物，拟进行五方面的研究1. 以市售呋喃及其衍生物为原料，在呋喃环的3或4位进行C-H转化反应研究；2. 以呋喃为原料，卤代后进行交叉偶联反应；3. 以烯炔醋酸酯为原料，过渡金属催化合成多取代呋喃；4. 3-碘代呋喃为原料，进行交叉偶联反应；5. 将合成化合物用于小白鼠体外和体内实验，以期筛选出抗血吸虫病高活性化合物。

中文主题词： 血吸虫；吡喹酮；绿色化学；合成；生物活性
结论摘要：

英文主题词Schistosomiasis；Praziquantel；Green chemistry；Synthesis；Activity

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 28
  • 0
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
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Highly efficient AgBF4-catalyzed synthesis of methyl ketones from terminal alkynes
METAL-FREE-CATALYZED OXIDATIVE TRIMERIZATION OF INDOLES USING NaNO2 TO CONSTRUCT QUATERNARY CARBON C
Metal-free (Boc)(2)O-mediated C4-selective direct indolation of pyridines using TEMPO
Methylsulfonic acid adsorbed on silica gel as a solid acid for dimerization of indoles: a convenient
Metal-free catalyzed oxidative trimerization of indoles by using TEMPO in air: an entry into 3-(1H-i
Copper-catalyzed direct amination of 1,2,3-triazole N-oxides by C-H activation and C-N coupling
Metal-free catalyzed oxidative trimerization of indoles by using NaNO2 to construct quaternary carbo
Palladium-catalyzed Oxidation of Benzyl Ketones to Synthesis of a-Acetoxy Ketones Using Molecular Ox
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