植物多酚如姜黄素具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)和诱导肿瘤细胞凋亡的作用,表现出良好抗肿瘤活性。以 EGFR 和凋亡为药物设计靶点,以姜黄素为先导化合物,以贵州中草药大黄中大黄酸和林化工资源产品没食子酸等为原料,经酯化、酰肼化、还原、Claisen-Schmidt 缩合反应,设计与合成了1,5-二取代苯环或杂环-1,4-戊二烯-3-酮类化合物,通过凋亡和信号转导通路蛋白磷酸化研究,从中筛选出有良好活性新化合物。
英文主题词1,4-pentylene-3-one; plant polyphenol; curcumin; antitomur activity