中文摘要：

以手性氨基酸为原料，建立一条合成(4R) 或(4S)-3,3-二取代-4-芳基恶唑烷酮手性助剂的路线，在此基础上研究将此类助剂接枝到固相载体上合成固相手性助剂的方法；对所设计合成的各种手性助剂在有机合成中的应用如不对称烷基化反应、共轭加成、Diels-Alder反应、羟醛缩合等反应的立体选择性进行研究，并将其用于对含两个手性中心的，beta-位为较大位阻取代基特殊氨基酸的不对称合成，建立以新型高效

结论摘要：

完成了一系列噁唑烷酮类手性助剂的批量合成，并将他们应用于beta-位为较大位阻取代基非天然氨基酸的不对称合成。其中，IV(a,b)，V(a,b)及 VIa 等五种新的噁唑烷酮类手性助剂为本课题组首次设计合成和报道。建立了以手性助剂(4R/S)-3,3-二甲基-4-苯基噁唑烷酮进行立体选择性控制剂合成含两个手性中心且beta-位为杂环基的非天然氨基酸的通用合成路线和方法。设计合成了三种新的、beta-位为杂环取代的新型非天然特殊氨基酸"2-氨基-3-(2-呋喃基)丁酸"、"2-氨基-3-(2-呋喃基)戊酸"及"2-氨基-3-(2-噻吩基)丁酸"的全部各4个立体异构体。课题所设计合成的大多数中间体及目标产物均为未见文献报道的新手性化合物，其中部分化合物是单晶，因而对这些化合物进行了晶体结构的研究和表征，以期发现这些新化合物特殊的晶体特性和应用。项目主持人在"中国化学会第二十五届学术年会"上报到了部分研究成果，培养硕士研究生4人，发表SCI收录学术论文4篇，待发表3篇。