黄连是应用广泛的中药材,发现其有抗肿瘤活性,但是分子机制未明。在我们本项目研究中,首先我们对标准化生产的四川黄连、云南黄连以及北美黄连用RP-HPLC进行生物碱含量分析,发现三者主要的生物碱含量区别统计学上没有意义。其次我们研究发现低浓度黄连总提取物和小檗碱促进黑色素瘤细胞B16, 结肠癌细胞LS-174,雌激素受体阳性乳腺癌细胞MCF-7及雌激素受体阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长。显著下调EGFR, HER2, bcl-2, COX-2, FLIP, Surviving, cyclin-D1, Tollip等基因的表达,上调IFN-b, p21, and ZO-1等基因的表达。黄连总提取物和小檗碱对肿瘤细胞生长的作用(促进和抑制)与活性氧自由基(ROS)的产生密切相关。低浓度时抑制B16,LS-174,MCF-7及MDA-MB-231细胞ROS的产生,而高浓度则促进所有肿瘤细胞产生ROS。再次黄连总提取物与喜树碱或紫杉醇、5-氟尿嘧啶合用,可影响其水平,与多药耐药糖蛋白(Pgp)的活性密切相关。我们研究表明黄连可以通过调节基因表达成为抗肿瘤的重要药物。
英文主题词Huanglian (Coptidis rhizoma);berberine; cancer; apoptosis