具有Src蛋白激酶和NO合酶双重抑制作用的抗肿瘤化合物的设计-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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具有Src蛋白激酶和NO合酶双重抑制作用的抗肿瘤化合物的设计

项目名称：具有Src蛋白激酶和NO合酶双重抑制作用的抗肿瘤化合物的设计
项目类别：面上项目
批准号：30371676
申请代码：H3001
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2004-01-01-2006-12-31

项目负责人：尤启冬
负责人职称：教授
依托单位：中国药科大学
批准年度：2003

中文摘要：

Src蛋白激酶和一氧化氮合酶（NO synthase, NOs）在细胞信号传导过程中扮演着重要的角色，影响和调节着肿瘤细胞的增殖、转移和肿瘤血管的生成。Src蛋白激酶家族对肝细胞生长因子刺激的NO的生成还具有调控作用。本课题选取对Src蛋白激酶具有较强抑制活性的4-苯胺基-3-氰基喹啉类化合物作为母核，将4-苯胺基置换成具有NOS抑制作用的芳杂环胺基，合成4-芳杂环胺基-3-氰基喹啉类化合物50个

中文主题词： Src蛋白激酶;一氧化氮合酶;双重抑制剂;抗肿瘤;细胞信号传

英文摘要：

Src kinase, NO synthase, binar

英文主题词： Src kinase, NO synthase, binar

结论摘要：

本课题在分析Src蛋白激酶抑制剂和一氧化氮合酶（NO synthase, NOs）抑制剂结构和构效关系的基础上，选取对Src蛋白激酶具有较强抑制活性的4-苯胺基-3-氰基喹啉类化合物作为母核，将4-苯胺基置换成具有NOS抑制作用的芳杂环胺基，设计并合成了全新结构的4-芳杂环胺基-3-氰基喹啉类化合物50个和阳性对照化合物3个。并对所合成的化合物进行了Src蛋白激酶和NOS的抑制活性研究以及体外抗肿瘤活性研究，大部分化合物有一定的Src蛋白激酶和NOS抑制活性，少数化合物活性较好。其中有4个化合物体外抗肿瘤活性超过阳性对照药物，为进一步寻找和发现新型、高效、低毒的抗肿瘤药物提供了基础。本课题培养硕博连读研究生2人，其中在读1人，研究成果申请国家发明专利2份，参加国际学术会议1次，全国性学术会议1次。

成果综合统计