本研究以寻找对拓扑构酶有抑制作用的抗肿瘤药物为主要目的,利用氟喹诺酮类抗菌药物的结构与酶有较好的结合能力,结合对酶有抑制作用的苯并五元杂环等结构片段,设计和合成全新结构类型抗肿瘤活性化合物,并进行抗肿瘤活性和构效关系研究。前期研究得到了活性较高的化合物,为寻找具有自主知识产权的活性化合物或药物打下基础。
英文主题词topoisomerase inhibitors; quinolone compounds; anticancer; design; synthesis