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姜黄素类铂(Ⅱ)配合物的合成及其抗肿瘤活性
  • ISSN号:0567-7351
  • 期刊名称:《化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O614.826[理学—无机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]安徽中医学院药学院,合肥230031, [2]安徽大学化学化工学院,合肥230039, [3]山东大学晶体材料国家重点实验室,济南250100
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.21071001); 安徽省级高校自然科学研究重点项目(No.KJ2010A222); 现代中药安徽省工程技术研究中心项目; 安徽中医学院自然科学研究重点项目(No.2011zr005A)
中文摘要:

以乙醇为溶剂,用自制的姜黄素衍生物(L1~L4)和碘亚铂酸钾为原料,合成得到了4种姜黄素类铂(II)配合物(A~D),通过FT-IR、1H NMR、MS、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.应用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)法研究了化合物体外对人肺腺癌A549、子宫颈癌HeLa和乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤活性,结果表明这些化合物对上述癌细胞均有较强活性;并用抑瘤率测定了人肺腺瘤(A549)细胞的抑制作用,体内试验也显示铂(II)配合物A具有抗人肺腺癌瘤(A549)作用.其中剂量为800 mg·kg-1的抗瘤活性与顺铂相当,它的半数致死量为945.6 mg·kg-1.

英文摘要:

Four kinds of platinum(Ⅱ) complexes of curcumin analog(A~D) were synthesized by self-made curcumin derivatives(L1~L4) and potassium tetraiodoplatinate(Ⅱ) as the starting material with ethanol as solvent.Their compositions were characterized by FT-IR,1H NMR,MS,TG-DTA and elemental analysis.MTT(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) was used to study the com-plexes' antitumor activity in vitro against human lung adenocarcinoma cancer cell line(A549),human cervix cancer cell line(Hela) and human breast cancer cell line(MCF-7),the results showed that the complexes had strong antitumor activity against these cell lines.Inhibition of human liver tumor of A549 was examined by antitumor rate,complex A showed inhibition activity on transplanting-tumor growth of A549,800 mgo kg-1 was as potent as cisplatin,its LD50 was 945.6 mgokg-1.

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期刊信息
  • 《化学学报》
  • 北大核心期刊(2014版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:周其林
  • 地址:上海市零陵路345号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:hxxb@sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925085
  • 国际标准刊号:ISSN:0567-7351
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1320/O6
  • 邮发代号:4-209
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第二届国家期刊奖提名奖,中国期刊方阵“双高期刊”
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:28694