中文摘要：

以取代靛红,（E）-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3＋2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物（3a~3h）,产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,~（13）C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞（A549）,人前列腺（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L~（-1）,21.2μmol·L~（-1）和24.4μmol·L~（-1）,优于顺铂（26.1μmol·L~（-1）,27.2μmol·L~（-1）和25.6μmol·L~（-1））。

英文摘要：

Eight isoxazole-fused spiropyrrolidine oxindoles（ 3a ~ 3h）,in yields of 41% ~ 62% with d/r of 2 ∶ 1 ~ 10 ∶ 1,were synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition reaction,using N-substituted isatins,3-methyl-4-nitro-5-alkenyl-isoxazoles and 2-phenylglycine as materials and Me CN as solvent. The structures were characterized by~1 H NMR,~（13）C NMR and HR-ESI-MS. The in vitro antitumor activities of 3a ~ 3h against human prostate cancer cells（ PC-3）,human lung cancer cells（ A549） and human leukemia cells（ K562） were investgated by MTT method. The results demonstrated that 3a,3b and 3c exhibited good inhibition activities against K562,PC-3 and A549 with IC50 of 16. 0 μmol·L~（-1）,21. 2μmol·L~（-1）and 24. 4 μmol·L~（-1）,which were better than Cisplatin（ 26. 1 μmol·L~（-1）,27. 2 μmol·L~（-1）and 25. 6 μmol·L~（-1）） 。