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非诺贝特纳米混悬剂大鼠在体肠吸收动力学研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:中国药学杂志
  • 时间:2012.11
  • 页码:1844-1849
  • 分类:R969[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]南京工业大学药学院,南京211816, [2]南京工业大学材料化学工程国家重点实验室,南京210009, [3]东南大学医学院附属中大医院血液科,南京210009
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(81170492);江苏省高校自然科学研究面上项目10KJB350002);南京工业大学材料化学工程国家重点实验室开放课题基金资助项目(KL10-13)
  • 相关项目:化疗药和中药与转铁蛋白纳米载体的设计及逆转白血病耐药的机制研究
中文摘要:

目的考察非诺贝特纳米混悬剂在小肠的吸收动力学特征,并与非诺贝特原料药进行对比。方法采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定酚红浓度,HPLC同时测定非诺贝特及非诺贝酸的浓度。结果非诺贝特纳米混悬剂在整个小肠的吸收速率常数高于其原料药,两者在50-200μg·mL-1内的Ka值均基本保持不变,在pH6.0、6.5、7.4条件下的吸收速率亦无显著性差异,非诺贝特纳米混悬剂在十二指肠、空肠、回肠及结肠的Ka值分别为(0.373±0.0021)h-1、(0.329±0.0008)h-1、(0.362±0.0014)h-1、(0.347±0.0079)h-1。结论非诺贝特纳米混悬剂在整个肠道均有较好吸收,呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。

英文摘要:

OBJECTIVE To investigate the absorption kinetics of fenofibrate nanosuspension in rat intestine. METHODS The intestine of rats was cannulated for in situ recirculation. UV spectrophotometry was used to determine the concentrations of phenol red while HPLC was used to determine the concentrations of fenofibrate and fenofibric acid. RESULTS The fenofibrate nanosuspension exhibited substantial absorption enhancement in entire intestine compared to the crude drug solution. The difference in drug absorption at concentrations from 50 to 200 μg·mL-1 between fenofibrate nanosuspension and crude drug solution was not significant. Different pH values of K-R buffer had no effect on the intestinal permeability (Papp)and absorption rate constant (Ka)for the two dosage forms. The absorption rate constants (h-1) of fenofibrate nanosuspension at duodenum,jejunum, ileum and colon were (0. 373± 0. 002 1 ), ( 0. 329 ± 0. 000 8 ), ( 0. 362 ± 0.001 4 ), and ( 0. 347 ± 0. 007 9 ), respectively. CONCLUSION Fenofibrate nanosuspension can be well absorbed in the whole intestinal segments. The absorption of fenofibrate nanosuspension in rat intestine is a first order process with passive diffusion mechanism.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982