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葛根提取物不同途径给药后葛根素在大鼠体内药代动力学研究
  • ISSN号:1673-1727
  • 期刊名称:《中华中医药杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R971.9[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京中医药大学中药学院,北京100102, [2]贵阳中医学院药学系,贵阳550002
  • 相关基金:“重大新药创制”科技重大专项(No.2009ZX09502-008); 教育部博士点基金(No.20090013110007); 国家自然科学基金面上项目(No.81073057); 中药生产技术及过程控制技术标准平台(No.2009ZX09308-003)
中文摘要:

目的:研究葛根提取物经不同途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法:葛根提取物经大鼠尾静脉注射(i.v.)、鼻腔给药(i.n.)(20mg/kg)及灌胃给药(i.g.)(200mg/kg),以甲醇沉淀血浆蛋白质,反相高效高相液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数。结果:葛根素在(0.05315-53.1500)mg/L线性关系良好(r=0.9999),回收率为95.72%,RSD=2.31%;计算出尾静脉注射给药途径主要药动学参数:AUC=(795.41±59.85)mg.L-1.min-1,Cmax=(65.74±7.71)μg/mL,MRT=(18.96±2.08)min,t1/2=(16.95±3.55)min;鼻腔给药途径主要药动学参数:AUC=(227.34±19.42)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.78±1.80)μg/mL,Tmax=(7.50±2.74)min,MRT=(117.09±38.37)min,t1/2=(22.50±10.60)min;灌胃给药途径主要药动学参数:AUC=(732.48±471.57)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.53±1.32)μg/mL,Tmax=(27.00±16.43)min,MRT=(394.22±209.24)min,t1/2=(237.84±112.39)min;结论:葛根提取物经3种途径给药的主要药动学参数具有显著性差异,鼻腔给药吸收迅速,生物利用度较口服高,该结果可以为葛根提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。

英文摘要:

Objective: To study pharmacokinetics of Puerarin in Rats Following Different Methods of Administration of Puerarin Extract.Methods: Rats received 20 mg/kg puerarin extract by caudal vein injection,20 mg/kg puerarin extract by nasal administration and 200 mg/kg puerarin extract by oral administration.Plasma samples were extracted with methanol and the plasma concentration of puerarin was analyzed by RP-HPLC.The pharmacokinetic parameters and bioavailability were calculated with Kinetica software.Results: Within range of(0.05315-53.1500) mg/L,puerarin presented a fine linear relationship(r=0.9999).The average recovery of puerarin was 95.72% with RSD 2.3%.The main pharmacokinetic parameters were as follows: caudal vein injection: AUC=(795.41±59.85)mg·L-1·min-1,Cmax=(65.74±7.71)μg/mL,MRT=(18.96±2.08)min,t1/2=(16.95±3.55)min,nasal administration: AUC=(227.34±19.42)mg·L-1·min-1,Cmax=(3.78±1.80)μg/mL,Tmax=(7.50±2.74)min,MRT=(117.09±38.37)min,t1/2=(22.50±10.60)min;oraladministration: AUC=(732.48±471.57)mg·L-1·min-1,Cmax=(3.53±1.32)μg/mL,Tmax=(27.00±16.43)min,MRT=(394.22±209.24)min,t1/2=(237.84±112.39)min.Conclusion: There were significant differences among the main pharmacokinetic parameters of puerarin following different methods of administration of puerarin extract,nasal administration could lead to a quick absorption and its bioavailability was higher than oral administration,this result can provide some scientific basises for the method of administration and the reform of dosage form of puerarin extract.

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期刊信息
  • 《中华中医药杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国中医药学会
  • 主编:佘倩
  • 地址:北京市和平街北口樱花路甲4号
  • 邮编:100029
  • 邮箱:
  • 电话:
  • 国际标准刊号:ISSN:1673-1727
  • 国内统一刊号:ISSN:11-5334/R
  • 邮发代号:18-90
  • 获奖情况:
  • 国家中医药管理局优秀期刊一等奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:36061