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肿瘤靶位蛋白与磷酰化黄酮的弱相互作用研究
  • 项目名称：肿瘤靶位蛋白与磷酰化黄酮的弱相互作用研究
  • 项目类别：面上项目
  • 批准号：20472076
  • 申请代码：B0207
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2005-01-01-2007-12-31
  • 项目负责人：陈晓岚
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：郑州大学
  • 批准年度：2004
中文摘要：

利用化学生物学的原理，选择RAS蛋白等致癌靶位蛋白为研究对象，选择具有抗肿瘤活性的黄酮进行磷酰化改造，用ESI和CD、荧光等方法研究致肿瘤靶位蛋白和其配体磷酰化黄酮之间的非共价相互作用，探讨这些致癌蛋白与黄酮和磷酰化黄酮之间形成复合物的作用机理、特性、过程及其作用位点；开展RAS－GDP、RAS－GTP等复合物与抑制剂黄酮和磷酰化黄酮形成三元复合物的竞争机理研究. 该项目研究可以在分子水平上确立致

中文主题词： 致癌蛋白；黄酮；磷酰化黄酮；弱相互作用；作用位点
英文摘要：

phosphorylated flavonoids,ESI,

英文主题词： phosphorylated flavonoids,ESI,
结论摘要：

利用药物分子设计的理论，设计并合成多类磷酰化黄酮和异黄酮衍生物80个，化合物的结构均经过IR、NMR、ESI-MS、元素分析等确证。利用化学生物学的原理，选择RAS蛋白等致癌靶位蛋白为研究对象，选择具有抗肿瘤活性的黄酮进行磷酰化改造，用ESI、荧光等方法研究致肿瘤靶位蛋白和其配体磷酰化黄酮之间的非共价相互作用，探讨这些致癌蛋白与黄酮和磷酰化黄酮之间形成复合物的作用机理、特性、过程及其作用位点；开展RAS－GDP、RAS－GTP等复合物与抑制剂黄酮和磷酰化黄酮形成三元复合物的竞争机理研究.该项目研究在分子水平上确立致癌靶位蛋白与抑制剂黄酮的作用机理，为建立分子水平上的抗癌活性分子的筛选提供理论模型；通过磷酰化黄酮和黄酮与致癌蛋白相互作用的对比研究，在分子水平上揭示磷酰化作用在增强黄酮类化合物抑制肿瘤细胞能力的化学生物学和分子生物学基础，为磷酰化改造抗肿瘤药物提供理论。

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 53
  • 20
  • 0
  • 0
  • 2
期刊论文
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著作
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