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苦参碱、氧化苦参碱和白藜芦醇对HERG钾通道表达的影响
  • 期刊名称:药学学报,2007;42(2):139-144
  • 时间:0
  • 分类:R282.71[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学] R963[医药卫生—微生物与生化药学;医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]哈尔滨医科大学药理教研室黑龙江省生物医药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,黑龙江哈尔滨150086
  • 相关基金:国家自然科学基金重点资助项目(30430780);国家自然科学基金资助项目(30572181,30672644).
  • 相关项目:具有抗心律失常作用药物阻断人心肌克隆的HERG钾通道的分子靶位和结构-功能关系研究
中文摘要:

由于HERG钾通道在心律失常的发生与治疗中具有双重作用,因此成为近年来研究的热点。本文主要通过免疫荧光化学染色法、激光共聚焦显微镜及Western blotting法分别定性、定量地检测不同浓度的苦参碱、氧化苦参碱和白藜芦醇对稳定转染在HEK-293细胞中HERG钾通道表达的影响。研究发现,苦参碱(1μmol·L^-1)和氧化苦参碱(1μmol·L^-1)均能够促进定位于HERG-HEK细胞膜上的HERG钾通道的表达(n=5,P〈0.05),苦参碱(100μmol·L^-1)能够抑制定位于HERG—HEK细胞膜上的HERG钾通道表达(n=5,P〈0.05),氧化苦参碱(100μmol·L^-1)对HERG钾通道表达没有影响,白藜芦醇不影响HERG-HEK细胞中HERG钾通道表达。结果表明,低浓度的苦参碱促进HERG钾通道表达,高浓度的苦参碱抑制HERG钾通道表达,低浓度的氧化苦参碱促进HERG钾通道表达,白藜芦醇不影响HERG钾通道表达。这为苦参碱、氧化苦参碱和白藜芦醇抗心律失常作用机制及安全性提供了理论依据。

英文摘要:

Because HERG potassium channel has important effects on both proarrhythmia and antiarrhythmia, we use immunofluorescence and Western blotting methods to detect the expression of HERG channel of HERG-HEK cells in different concentrations of matrine, oxymatrine and resveratrol. The findings showed that both matrine ( 1 μmol·L^-1 ) and oxymatrine ( 1 μmol·L^-1 ) increased HERG channel expression ( n = 5, P 〈 0.05 ) , while matrine ( 100 μmol ·L^-1 ) decreased HERG channel expression ( n = 5, P 〈 0.05 ) , resveratrol didn ' t, affect HERG channel expression. In conclusion, different concentrations of matrine and oxymatrine affect HERG channel expression, while there is no relationship between resveratrol and HERG channel expression. It provides a theoretical support for the safety and mechanism of anti-arrhythmic drugs.

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