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两种难溶性药物-纳米多孔ZnO固体分散体的制备与提高药物溶出度机制的研究
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R943[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016, [2]沈阳药科大学基础学院,辽宁沈阳110016
  • 相关基金:国家重大基础研究发展计划(973计划)资助项目(2009CB930300)
中文摘要:

以自制的纳米多孔ZnO为载体制备药物固体分散体,并研究固体分散体提高药物溶出度的机制。采用熔融法分别制备吲哚美辛和西洛他唑固体分散体,扫描电镜、比表面分析仪、傅立叶红外光谱、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法表征结果显示纳米多孔ZnO与药物仅存在物理吸附作用,药物以无定型形式高度分散于ZnO纳米孔穴中且ZnO纳米孔穴可以抑制固体分散体中无定型药物于45℃、75%RH条件下的重结晶。体外溶出度测定结果表明,吲哚美辛固体分散体5 min时的累积溶出度可达到90%左右,西洛他唑固体分散体30 min时的累积溶出度可达到80%左右。研究探讨两种药物溶出度提高的机制与纳米多孔ZnO可增加药物分散性、控制药物以无定型形式存在并能抑制药物重结晶有关。

英文摘要:

Nanoporous ZnO was used as a carrier to prepare drug solid dispersion,the mechanism of which to improve the drug dissolution was also studied.Nanoporous ZnO,obtained through chemical deposition method,was used as a carrier to prepare indomethacin and cilostazol solid dispersions by melt-quenching method,separately.The results of scanning electron microscope,surface area analyzer,fourier transform infra-red spectroscopy,differential scanning calorimeter and X-ray diffraction showed that drugs were implanted into nanopores of ZnO by physical adsorption effect and highly dispersed into nanopores of ZnO in amorphous form,moreover,these nanopores strongly inhibited amorphous recrystallization in the condition of 45 ℃ and 75% RH.In addition,the results of the dissolution tested in vitro exhibited that the accumulated dissolutions of indomethacin and cilostazol solid dispersions achieved about 90% within 5 min and approximately 80% within 30 min.It was indicated in this study that the mechanism of drug dissolution improvement was associated with the effects of nanoporous ZnO carrier on increasing drug dispersion,controlling drug in nanopores as amorphous form and inhibiting amorphous recrystallization.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721