位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R943[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050, [2]北京大学药学院,北京100191, [3]北京大学第三医院,北京100191
  • 相关基金:国家重大科学研究计划-纳米技术改善难溶性药物功效的应用基础研究(2009CB930300);国家重大新药创制专项制剂技术平台(2009ZX09310-001)
中文摘要:

本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P〈0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。

英文摘要:

The goal of the study is to evaluate the self-microemulsifying drug delivery system(SMEDDS) which enhances the oral bioavailability of the poorly water-soluble drug,total flavones of hippophae rhamnoides(TFH).It is orally administered for the protection of human cardiovascular system.Self-microemulsifying time,particle size,polydispersity index(PDI),morphological characterization,in vitro dispersity,stability,in situ intestinal absorption and relative bioavailability were investigated in detail.The TFH-SMEDDS rapidly formed fine oil-in-water microemulsions with 0.1 mol·L?1 hydrochloride solution,with average size of which was less than 40 nm,PDI was below 0.2,and the particles of which were observed round-shaped under transmission electron microscope.Almost 90% of TFH(expressed with quercetin) was released from SMEDDS within 20 min,which was remarkably higher than that from common capsules.The stability test showed the TFH-SMEDDS maintained stable in 6 months under accelerated condition.In situ absorption study demonstrated the absorption rate constant of TFH-SMEDDS(expressed with quercetin) was significantly higher than that of TFH in ethanolic solution(P 〈 0.05).The absorption of TFH from SMEDDS showed a 4.18-fold increase in relative bioavailability(expressed with quercetin) compared with that of the suspension.The results suggest that SMEDDS is a promising drug delivery system to increase the oral bioavailability of TFH.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721