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那可丁合成路线图解
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:中国药物化学杂志
  • 时间:2014.10.20
  • 页码:412-415
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
  • 相关基金:国家基础科学人才培养基金项目(J1103606)
  • 相关项目:沈阳药科大学基础药学基地
中文摘要:

目的对维拉佐酮的合成工艺进行研究。方法以对硝基苯酚为起始原料,经甲酰化、环合、还原、N-烃化及氨解5步反应得到关键中间体5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺(8);以5-溴吲哚为起始原料,经氰化、酰基化、还原3步反应得到另一中间体3-(4-氯丁基)-1H-吲哚-5-甲腈(12);中间体8与12经烃化反应制得目标化合物维拉佐酮。结果与结论目标化合物的结构经1H-NM R、M S谱确证,总收率10.9%。

英文摘要:

The antidepressive drug vilazodone was synthesized from a convergent synthesis, using 2-hydroxy- 5-nitrobenzaldehyde as the starting material, the key intermediate 8,5- ( piperazin- 1 -yl ) benzofuran-2-carboxamide, was obtained via formylation, cyclization, reduction, N-alkylation, and ammonolysis reaction; using 5- bromo-1H-indole as the starting material,intermediate 12 was obtained via cyanation, Friedel-Crafts acylation and reduction. We got the final product after intermediate 8 reacted with 12 in the base conditions. The struc- ture of the target compound was confirmed by ^1H-NMR and MS,in a yield of 10. 9%.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548