目的评估白花蛇舌草注射液在诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡作用相关机制。方法体外培养人肝癌SMMC-7721细胞,MTT法观察细胞在白花蛇舌草注射液作用后24、48 h的增殖变化;使用倒置显微镜和透射电镜对细胞进行形态学观察;应用Western blot法检测Bax、Bcl-2、Caspase-3、Cyt C蛋白的表达。结果白花蛇舌草注射液能抑制SMMC-7721细胞增殖且呈剂量依赖性;电镜下观察100μg/m L白花蛇舌草注射液作用后,引起染色质固缩、边移,出现早期凋亡现象;白花蛇舌草注射液处理24 h后可引起Bax蛋白表达上调,Bcl-2蛋白表达下调,Bcl-2/Bax比值降低,释放Cyt C,激活Caspase-3蛋白表达。结论白花蛇舌草注射液可以抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖,诱导其凋亡,可能与其调控Bcl-2/Cyt C信号通路相关。