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中文摘要：
蒽环类抗生素在癌症的治疗中占有极为重要的地位，位于最为有效的抗癌药物之列, 但一些伴随的副作用，特别是抗药性和心脏毒性，大大影响了它们的使用效果。与许多其它抗生素药物一样，蒽环类抗生素也含有一个或多个稀有糖。这些稀有糖在药物分子中起着极为重要的作用。将药物分子中的糖基用其它稀有糖基取代，合成系列类似物进行新药开发研究（即糖基多样化方法）是最有希望获得具有更好药物活性或克服抗药性的新药的方法之一。该领域面临的最大的挑战是获得多种结构的稀有糖。本项目模拟天然产物中的稀有糖结构设计，并根据不同结构特点采用不同合成策略，构建结构多样性的稀有糖库。用简单的可以大量制备的蒽醌结构代替昂贵的蒽环类抗癌药物的非糖基部分，通过糖基多样化方法合成系列蒽环类抗生素简单结构类似物，研究稀有糖的构效关系，寻找新的先导化合物。到目前为止，在国际及国内核心刊物上发表论文19篇；发展了一种发散型的有效合成各种2,6-双脱氧稀有糖的策略；发现了一个新型Ferrier重排反应；研制了一个一锅法合成5-碘代三唑的新方法；发现了一个高抗耐药性的先导化合物；合成了25种蒽环类简单结构类似物，相应的活性研究正在进行中。
结论摘要：
英文主题词Uncommon sugars; anthracycline analogues; synthesis; bioactivity
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