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雪胆素甲诱导非小细胞肺癌系NCI-H460和A549的凋亡效应及其作用机制初探
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R284.1[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学] R329.25[医药卫生—人体解剖和组织胚胎学;医药卫生—基础医学]
  • 作者机构:[1]西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031, [2]成都医学院科研实验中心,四川成都610500, [3]成都军区总医院肿瘤诊治中心肿瘤科,四川成都610083, [4]川北医学院临床医学系,四川南充637000
  • 相关基金:国家自然科学基金面上项目(No 81273530); 成都军区十二五重大项目(No B14005); 医院研究型课题重大项目(No 2013YG-A004)
中文摘要:

目的雪胆素甲(CuⅡa)诱导肺癌NCI-H460和A549的凋亡效应及其作用机制初探。方法利用CCK-8检测CuⅡa对肿瘤细胞抑制活性;流式细胞术检测CuⅡa对肿瘤细胞凋亡以及周期的影响;Western blot检测CuⅡa对Aurora A、STAT3以及Cofilin蛋白磷酸化的影响。结果 CuⅡa对肺癌细胞NCI-H460和A549具有明显抑制作用,其IC50分别为224.9和108.3 nmol·L^-1;CuⅡa能诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞细胞周期于G2/M期;Western blot实验结果显示CuⅡa对STAT3和Cofilin的磷酸化具有抑制作用,且呈现剂量依赖性,CuⅡa能抑制Aurora A磷酸化,符合Aurora A激酶抑制剂抗肿瘤效应重要特征—阻滞细胞于G2/M期。结论CuⅡa对非小细胞肺癌细胞系NCI-H460和A549具有明显的抑制作用,CuⅡa可作为抗非小细胞肺癌的先导化合物进行下一步研究。

英文摘要:

Aim To study the apoptosis effect of cucurbitacin Ⅱ a on non-small cell lung cancer cell lines NCI-H460 and A549 and its underlying mechanism.Methods Cell viability was assessed by CCK-8 assay.The apoptosis effect and cell cycle arrest were detected by Flow cytometry.Western blot was employed to detect the related protein.Results The proliferation of lung cancer cell lines NCI-H460 and A549 was inhibited by CuⅡa,which showed cytotoxic activity with IC50 values of 224.9 nmol·L^-1and 108.3 nmol·L^-1against NCI-H460 and A549 respectively.Cu Ⅱ a induced the cells apoptosis and cell cycle arrest at G2/M phase.The results of Western blot showed Cu Ⅱ a inhibited the phosphorylation of STAT3 and Cofilin in a dose-dependent manner.Further,CuⅡa inhibited the phosphorylation of Aurora A,in line with the important characteristics of anti-tumor effect of Aurora A kinase inhibitor with blocking cells in the G2/M phase.Conclusion Cu Ⅱ a has obvious anti-tumor effect against non-small cell lung cancer,which suggests its value as a lead compound for lung cell carcinoma.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
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  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
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  • 电话:0551-65161222 65169603 65161221
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
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